NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Produktnamn: NVP-BEZ 235
Synonymer: 2-metyl-2- (3-metyl-2-oxo-8- (kinolin-3-yl) -2,3-dihydroimidazo [4,5-c] kinolin-l-yl) propannitril; 2-metyl -2- [3-metyl-2-oxo-8- (3-kinolinyl) -1-imidazo [4,5-c] kinolinyl] propannitril; 4- [2,3-dihydro-3-metyl-2-oxo -8- (kinolin-3-yl) -1 H-imidazo [4,5-c] kinolin-1-yl] -alfa, alfa-diMethylbenzeneacetonitrile; BEZ-235; 4- [2,3-dihydro-3-metyl -2-oxo-8- (3-kinolinyl) -lH-imidazo [4,5-c] kinolin-l-yl] -a, a-di-metylbensenacetonitril; NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235 , Dactolisib); 2-metyl-2- (4- (3-metyl-2-oxo-8- (kinolin-3-yl) -2,3-dihydro-lH-imidazo [4,5-c] kinolin- 1-yl) fenyl
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469,54
EINECS: 1312995-182-4
Produktkategorier: Mellanprodukter & Finkemikalier; Läkemedel; Proteinkinashämmare och aktivatorer; Api; Hämmare; Akt; mTOR; PI3K
Smältpunkt 288-289 ° C
densitet 1.299
lagringstemperatur Kylskåp
Använder En dubbel ATP-konkurrerande hämmare av PI3K och mTOR. p110a, IC50 = 4 nM; p110p, IC50 = 75 nM; p110δ, IC50 = 7 nM; p110y, IC50 = 5 nM.
Använder inhibitor av fosfatidylinositol 3-kinaser, P13K och mTOR.
Använder fosfatidylinositol 3-kinas (PI3K) signalering genom Akt / PKB och däggdjursmålet för rapamycin (mTOR) styr genuttryck relaterat till cellproliferation, differentiering och apoptos. Ökad aktivitet på denna väg är viktig i många typer av cancer. NVP-BEZ235 är en potent dubbelhämmare av PI3K och mTOR som tolereras väl, visar sjukdomsstasis vid administrering oralt och ökar effekten av andra anticancermedel vid användning i in vivo kombinationsstudier. Det hämmar PI3K-isoformer och mutanter med låga nanomolära IC50-värden, vilket leder till tillväxtstopp i G1-fasen. Genom dess effekter på PI3K inhiberar NVP-BEZ235 VEGF-inducerad angiogenes. Genom direkt blockering av celltillväxt och indirekt inhibering av angiogenes har den potential i både fasta tumörer och i metastatisk melanombehandling. [Cayman Chemical]