Rasagilin CAS 136236-51-6

Produktnamn: Rasagilin
Synonymer: (R) -2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-IH-INDEN-1-AMIN; Rasagilin-13C3; Rasagilin; (R) -N-2-Propynyl-l-indanamin; IH-Inden- 1-amin, 2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (57185402,1R); 1-indanamin, N-2-propynyl-, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-propynyl) -2,3-dihydroinden-1-amin
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Beskrivning
Rasagilin är en andra generation, irreversibel monoaminoxidas typ B (MAO-B) hämmare som har lanserats för behandling av Parkinsons sjukdom (PD). Till skillnad från föregångaren selegilin metaboliseras den inte till amfetaminderivat och saknar därför den sympatomimetiska aktiviteten som är ansvarig för negativa biverkningar. Rasagilin liknar emellertid selegilin i retentionen av propargylamindelen; detta väsentliga farmakofor binder kovalent för att selektivt bilda en irreversibel bindning med flavin-adenindinukleotiddelen av MAO-B-enzymet. Som en tilläggsterapi behandlar rasagilin fluktuationerna i motoriska symtom. R-enantiomeren uppvisar 4 gånger kraften hos S-enantiomeren, så den syntetiska metoden börjar med den optiska upplösningen av racemisk N-bensyl-l-aminoindan med användning av (R, R) -vinsyra som lösningsmedel. När det enantiomeriskt berikade saltet har lämnats in en gång till hydrogenolys för att ge 1 (R) -aminoindan som därefter propargyleras för att ge rasagilin. Den är formulerad som sitt mesylatsalt och den rekommenderade dosen av rasagilin är 1 mg / dag, med eller utan levodopa. Entacapone, en katekolamin-O-metyltransferashämmare känd som en effektiv tillsatsbehandling för motorfluktuationer, användes som komparator. Rasagilin minskade tiden som använts i [från "tillståndet samtidigt som [på" tiden ökades.

Använder 5HT4-receptoragonist, peristaltisk stimulansmedel